楚迪 鹽酸阿莫羅芬乳膏 0.25%:10g

【通用名】鹽酸阿莫羅芬乳膏

【漢語拼音】Yansuan Amoluofen Rugao

【英文名】AmorolfineHydrochlorideCream

【主要成分】本品主要成份為鹽酸阿莫羅芬。

【化學(xué)名】rac-順式-4[3-[4-(1,1-二甲基-丙基)苯基]-2-甲基丙烷]-2,6-二甲基-嗎啉

【分子式】C21H35NO-HCL

【分子量】353.98

【性狀】本品為乳劑型基質(zhì)的白色至類白色乳膏。

【適應(yīng)癥】由皮膚真菌引起的皮膚真菌病：足癬(腳癬，運(yùn)動(dòng)員腳)，股癬，體癬。皮膚念珠菌病。

【用量用法】在受感染皮膚區(qū)域處涂抹本品，每日一次(晚間)應(yīng)持續(xù)使用本品直至觀察到臨床狀況痊愈，此后再堅(jiān)持使用數(shù)天。通常治療階段不應(yīng)少于2周，不應(yīng)超過6周。

【藥理毒理】 1.藥理性質(zhì)：鹽酸阿莫羅芬是嗎啉的衍生物，是一種新型廣譜抗真菌藥物。通過干擾真菌細(xì)胞膜中麥角甾醇的生物合成，從而實(shí)現(xiàn)抑菌及殺菌的作用。

它的高效抗菌譜為：酵母菌：念珠菌、馬拉色霉菌屬或糠秕孢子菌屬、隱球菌屬;

皮膚癬菌：毛癬菌屬、小孢子菌屬、表皮癬菌屬

霉菌：鏈格孢屬、亨德遜屬，帚霉屬

暗色孢科：支孢霉屬、著色霉屬，萬古拉菌屬。

雙相型真菌：球孢子菌屬、組織孢漿菌屬、孢子絲菌屬。除放線菌屬外，細(xì)菌對阿莫羅芬均不敏感。痤瘡丙酸桿菌對阿莫羅芬有輕微敏感性 根據(jù)臨床試驗(yàn)的結(jié)果，真菌病的治愈率為80%-90%。

2.毒理研究：

急性毒性：(詳見說明書)

亞急性及慢性毒性試驗(yàn)：在大鼠和狗中進(jìn)行了為期13和26周的亞急性和慢性毒性試驗(yàn)，鹽酸阿莫羅芬的給藥劑量分別是每天每公斤體重60毫克和40毫克。沒有直接相關(guān)性表明使用藥物與動(dòng)物死亡有關(guān)。在26周試驗(yàn)中，每天每公斤體重給藥40毫克，僅有一只狗在第119天由于全身系統(tǒng)衰竭死亡。大部分毒性反應(yīng)，表現(xiàn)為高劑量試驗(yàn)組中皮膚角化病和皮炎樣損害，粘膜、皮膚與粘膜過渡區(qū)角化不良或角質(zhì)化不全。僅在大鼠和狗的最高劑量組發(fā)現(xiàn)白內(nèi)障形成。另外在狗中發(fā)現(xiàn)劑量依賴性的肝反應(yīng)(主要體現(xiàn)在膽汁分泌增多，偶爾出現(xiàn)肝出血或纖維化)，這些反應(yīng)在低劑量組未發(fā)生。

生殖毒性

生殖能力

在生殖能力試驗(yàn)中，對雄鼠和雌鼠口服給藥，在所有劑量組對交配能力或生殖能力沒有影響。每公斤體重35毫克鹽酸阿莫羅芬可導(dǎo)致大鼠發(fā)育遲緩。

致畸性：大鼠口服給藥最大劑量達(dá)每公斤體重80毫克鹽酸阿莫羅芬，或靜脈給藥每公斤體重36毫克，未顯示胎變或畸變跡象。兔口服給藥每公斤體重10毫克鹽酸阿莫羅芬或靜脈給藥每公斤體重8毫克，可顯示胚胎毒性。在所有劑量下未發(fā)現(xiàn)有致畸性。沒有在男性中孕期及哺乳期的用藥經(jīng)驗(yàn)。

圍產(chǎn)期和產(chǎn)后毒性：大鼠給藥每公斤體重3毫克，沒有圍產(chǎn)期和產(chǎn)后毒性的跡象。每公斤體重10毫克鹽酸阿莫羅芬對屏障有毒性且在哺乳第一天造成高的新生兒死亡率。當(dāng)服用最大給藥劑量，每公斤體重30毫克時(shí)，所有受試動(dòng)物均出現(xiàn)新生兒死亡現(xiàn)象。

致癌性：對鹽酸阿莫羅芬進(jìn)行的包括中毒劑量范圍的體內(nèi)體外試驗(yàn)中，無任何跡象顯示有致癌可能性，未進(jìn)行長期致癌性試驗(yàn)研究。

長期耐受性：在動(dòng)物試驗(yàn)中，外用鹽酸阿莫羅芬觀察到輕至中度皮膚刺激;在包封療法下這種刺激表現(xiàn)得非常明顯。但是，考慮到實(shí)際應(yīng)用中，對人類局部真菌病一般不推薦使用包封療法，因此可以忽略不計(jì)這種給藥方式帶來的刺激。沒有特殊的動(dòng)物試驗(yàn)表明鹽酸阿莫羅芬有潛在的光毒性，過敏性及光過敏性。本品的陰道栓劑用于狗的重復(fù)耐受試驗(yàn)，未見任何不良反應(yīng)。

【藥代動(dòng)力學(xué)】鹽酸阿莫羅芬局部外用。即使長期治療后有效成份的血漿濃度仍低于0.5ng/ml。 只在包封用藥后才可檢測到標(biāo)示成份在體內(nèi)的吸收。(少于/等于10%)

【不良反應(yīng)】極少數(shù)患者會發(fā)生輕度皮膚刺激。

【注意事項(xiàng)】本品不能與眼睛、耳朵或黏膜接觸。

【藥物相互作用】尚無與其他外用藥品聯(lián)合治療的研究報(bào)道。治療時(shí)禁用指甲油或人造指甲。

【禁忌】禁用于已知對本品過敏的患者。由于缺乏足夠的臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)，兒童(尤其是嬰幼兒)應(yīng)避免使用本品。由于缺乏足夠的臨床經(jīng)驗(yàn)，本品不應(yīng)大面積用于懷孕及哺乳期婦女的嚴(yán)重腐蝕或炎癥明顯的皮膚，且不應(yīng)用包封療法。因?yàn)榇罅渴褂帽酒坊蛟趪?yán)重受損的皮膚處使用本品，無法排除體內(nèi)對小量活性成份的吸收，所以應(yīng)非常注意此項(xiàng)警告。哺乳婦女不應(yīng)將本品用于胸部。

【孕婦及哺乳期用藥】孕婦使用本品的安全性未確定。因?yàn)闊o相關(guān)臨床經(jīng)驗(yàn)，應(yīng)避免懷孕及哺乳期婦女使用本品。

【兒童用藥】本品未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。由于缺少相關(guān)臨床經(jīng)驗(yàn)，因此請勿將本品用于兒童。

【老年用藥】本品未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

【藥物過量】本品未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20133066

【規(guī)格】0.25%:10g

【貯藏】避免高溫貯存(低于30℃)。

【有效期】24個(gè)月

【生產(chǎn)企業(yè)】江蘇福邦藥業(yè)有限公司